مليء كلورفينامين #CAS113-92-8
رقم CAS:113-92-8
الصيغة الكيميائية: C16H19ClN2.C4H4O4
1-(p-كلوروفينيل)-1-(2-بيريديل)-3-ثنائي ميثيل أمينو بروبان ثنائي المالييات
كلوروبيريل
هيستادور
مظهر:صلب أبيض إلى أبيض تقريبًا
موك (الحد الأدنى لكمية الطلب):1 FCL (حمولة حاوية كاملة)
مليء كلورفينامين #CAS113-92-8
ماليات كلورفينيرامين، (±)2-[p-كلورو-α-[2-ثنائي ميثيل أمينو)إيثيل]بنزيل]بيريدين ثنائي الماليات (كلور-تريميتون)، هو مسحوق بلوري أبيض يذوب في الماء (1:3.4)، وفي الكحول (1:10)، وفي الكلوروفورم (1:10). له قيمة pKa تبلغ 9.2، والمحلول المائي له درجة حموضة تتراوح بين 4 و5. تؤدي كلورة الفينيرامين في الموضع البارا من حلقة الفينيل إلى زيادة الفعالية بمقدار 10 أضعاف دون تغيير ملحوظ في السمية. تتركز معظم النشاطات المضادة للهيستامين في الأيزومر الدكسترو. الجرعة المعتادة هي 2 إلى 4 ملغ 3 أو 4 مرات يوميًا. عمر النصف له يتراوح بين 12 و15 ساعة.
أمين مهلج، إستر. الأمينات هي قواعد كيميائية. تعمل على تحييد الأحماض لتكوين أملاح بالإضافة إلى الماء. تفاعلات الحمض-القاعدة هذه طاردة للحرارة. كمية الحرارة المنبعثة لكل مول من الأمين في عملية التحييد مستقلة إلى حد كبير عن قوة الأمين كقاعدة. قد تكون الأمينات غير متوافقة مع الإيزوسيانات، والمركبات العضوية المهلجة، والبيروكسيدات، والفينولات (الحمضية)، والإيبوكسيدات، والأنهيدريدات، وهاليدات الأحماض. يتولد غاز الهيدروجين القابل للاشتعال من الأمينات عند دمجها مع عوامل اختزال قوية، مثل الهيدريدات. تتفاعل الإسترات مع الأحماض لتحرير الحرارة بالإضافة إلى الكحوليات والأحماض. قد تسبب الأحماض المؤكسدة القوية تفاعلاً عنيفاً طارداً للحرارة بدرجة كافية لإشعال نواتج التفاعل. كما تتولد الحرارة من تفاعل الإسترات مع المحاليل الكاوية. يتولد الهيدروجين القابل للاشتعال عند خلط الإسترات مع الفلزات القلوية والهيدريدات.
الكلورفينيرامين هو مضاد لمستقبلات الهيستامين H1 بقيمة IC75 تبلغ 0.0016 ميكروغرام/مل لعكس التشنجات الناجمة عن الهيستامين في الأمعاء الدقيقة المعزولة لخنزير غينيا. يحمي من الموت الناجم عن الهيستامين الوريدي (PD50 = 0.15 ملغ/كغ) ويؤخر تحريض السعال الناجم عن الهيستامين المستنشق (ED100sec = 0.44 ملغ/كغ) في خنازير غينيا. يمنع الكلورفينيرامين (20 ملغ/كغ، داخل الصفاق) التأق السلبي الجلدي الناجم عن الهيستامين في الأرانب. كما يقلل من مقاومة الجهاز التنفسي والإفراز المفرط للسوائل القصبية الرغامية في نموذج كلب للربو الناجم عن الهيستامين. تم استخدام تركيبات تحتوي على الكلورفينيرامين في علاج الحساسية الموسمية.
تطبيق ماليات كلورفينامين
مضاد لمستقبل الهيستامين H1
تم استخدام ملح ماليات (±)-كلورفينيرامين:
كمضاد لمستقبل H1 لتحديد وظيفة المستقبل
لحجب تأثير المركب 48/80 على IGF-I في البلازما
كمعيار للاستشعار السريع والتحديد بواسطة الحاقن التسلسلي المقترن بمقياس الجهد
مضاد للهيستامين
دواعي استخدام ماليات الكلورفينيرامين هي لنزلات البرد والأمراض التحسسية للجلد والأغشية المخاطية. تشمل وظائفه الرئيسية الشرى، الأكزيما، التهاب الجلد، الطفح الدوائي، حكة الجلد، التهاب الجلد العصبي، لدغات الحشرات، التهاب الجلد الناتج عن الشمس، وكذلك التهاب الجلد التحسسي، التهاب الأنف الحركي الوعائي، وحساسية الأدوية والطعام. بالإضافة إلى تأثيره المثبط القوي التنافسي على مستقبلات H1 على الخلايا المستهدفة للتفاعلات التحسسية، مما يلعب دورًا مضادًا للحساسية عن طريق معارضة مستقبلات H1، فإن له أيضًا تأثيرًا مضادًا لمستقبلات الكولين M. لذلك، بعد تناول الدواء، قد تظهر أعراض مثل جفاف الفم، الإمساك، زيادة كثافة البلغم، وجفاف الغشاء المخاطي للأنف.
| الخصائص الكيميائية لماليات الكلورفينامين |
| نقطة الانصهار | 130-135 درجة مئوية (مضاءة) |
| ألفا | -1～+1°(D/20℃)(c=5,DMF) |
| كثافة | 1.1984 (تقدير تقريبي) |
| معامل الانكسار | 1.6800 (تقدير) |
| فب | 9 درجات مئوية |
| درجة حرارة التخزين | 2 إلى 8 درجات مئوية |
| الذوبان | قابل للذوبان بحرية في الماء، قابل للذوبان في الإيثانول (96 في المائة) |
| استمارة | صلب |
| pka | 9.47 |
| لون | الأبيض إلى الأبيض تقريبا |
| رائحة | خالٍ من الرائحة |
| الرقم الهيدروجيني | 4.0～5.5 (10غ/ل، 25℃) |
| الذوبان في الماء | 1-5 غ/100 مل عند 21 درجة مئوية |
| ميرك | 14,2180 |
| فئة BCS | 3/1 |
| إنتشي | 1S/C16H19ClN2.C4H4O4/c1-19(2)12-10-15(16-5-3-4-11-18-16)13-6-8-14(17)9-7-13;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-9,11,15H,10,12H2,1-2H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1- |
| InChIKey | DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N |
| ابتسامات | CN(C)CCC(C1=CC=C(Cl)C=C1)C2=NC=CC=C2.O=C(/C=C\C(O)=O)O |
| سجلP | 3.389 (تقدير) |
| نظام تسجيل المواد الخاص بوكالة حماية البيئة (EPA). | ماليات الكلورفينيرامين (113-92-8) |
| معلومات السلامة |
| رموز المخاطر | تي، ف |
| بيانات المخاطر | 25-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| بيانات السلامة | 36/37/39-45-36/37-16 |
| ريدادر | الأمم المتحدة 2811 6.1/PG 3 |
| دبليو جي كيه ألمانيا | 3 |
| RTECS | US6504000 |
| تسكا | مدرجة في قائمة TSCA |
| فئة المخاطر | 6.1(ب) |
| مجموعة التعبئة | القسم الثالث |
| رمز النظام المنسق | 29333990 |
| فئة التخزين | 11- المواد الصلبة القابلة للاحتراق |
| تصنيفات المخاطر | التسمم الحاد… الطريقة الفموية رقم 4 |
| سمية | الجرعة المميتة 50 عن طريق الفم في الفئران: 162 ملغ/كغ (سميث) |
حقيقةأمر واقعمعرض ري والمعدات
