ألفا-داي هيدروأرتيميسينينCAS:81496-81-3
يُظهر العلاج المركب (ACT) نشاطًا مثبطًا قويًا ضد طفيليات البلازموديوم في المرحلة اللاجنسية، بما في ذلك سلالات البلازموديوم المنجلية المقاومة للكلوروكين والبيبراكين.
يتمتع هذا النظام العلاجي بقدرة امتصاص معوية فائقة، حيث يصل إلى ذروة تركيزاته في البلازما بعد 1.33 ساعة من تناوله عن طريق الفم.
تمت الموافقة عليه سريريًا لعلاج جميع أنواع الملاريا، مع فعالية خاصة في إدارة المظاهر المهددة للحياة مثل الملاريا الدماغية والأشكال الشديدة المقاومة للأدوية.
ثنائي هيدروأرتيميسينين يمارس تأثيرات علاجية قوية على المرحلة الكريات الحمراء اللاجنسية لطفيليات البلازموديوم. لا يخفف الأعراض السريرية للملاريا بشكل فعال فحسب، بل يحقق أيضًا إزالة فعالة لأنواع مختلفة من البلازموديوم خلال مراحل تكاثرها اللاجنسي.
من الجدير بالذكر أن هذا العامل يحتفظ بنشاط كبير ضد سلالات البلازموديوم المنجلية التي طورت مقاومة للكلوروكين والبيبراكين، مع تميزه بملف سلامة سريري مناسب.
تكشف دراسات السمية الإنجابية الحيوانية أن التعرض الحملي لثنائي هيدروأرتيميسينين في نماذج الفئران قد يؤدي إلى زيادة معدل ارتشاف الأجنة. ومع ذلك، وتماشيًا مع النتائج السابقة، لم تُلاحظ أي تأثيرات ماسخة في البحث المُبلغ عنه.
معاملات
نقطة الانصهار |
142-144 درجة مئوية |
نقطة الغليان |
375.6±42.0 درجة مئوية (متوقع) |
كثافة |
1.24±0.1 جم/سم3 (متوقع) |
درجة حرارة التخزين |
2 إلى 8 درجات مئوية |
الذوبان |
كلوروفورم (قليلاً)، DMSO (قليلاً)،خلات الإيثيل (قليلاً)،ميثانول(قليلاً) |
استمارة |
صلب |
pka |
12.61±0.70 (متوقع) |
لون |
الأبيض إلى أوف وايت |
معلومات السلامة |
|
استخدام وتخليق ألفا-داي هيدروأرتيميسينين |
|
الخواص الكيميائية |
بلورات بيضاء تشبه الإبر |
الاستخدامات |
مضاد للملاريا، مضاد للالتهابات |
تعريف |
ChEBI: داي هيدروأرتيميسينين (DHA) هوأرتيميسينينمشتق. |
هدف |
مضاد العدوى |
يتميز هذا المركب المضاد للملاريا بتوافر حيوي فموي ممتاز. عند تناوله عن طريق الفم بجرعة 2 ملغم/كغم، يصل إلى أقصى تركيز بلازمي (Cmax) يبلغ 0.71 ميكروغرام/مل، مع تسجيل وقت الوصول إلى الذروة (tmax) عند 1.33 ساعة.
سريريًا، يُستخدم ثنائي هيدروأرتيميسينين لعلاج جميع أنواع الملاريا. وهو ذو قيمة خاصة في الإدارة الطارئة للحالات الحرجة مثل الملاريا الدماغية، وكذلك حالات الملاريا الشديدة الناجمة عن سلالات المتصورة المنجلية المقاومة للكلوروكين أو البيبيراكين.




