أسيتامينوفينCAS: 103-90-2

الفعالية العلاجية في إدارة الألم والحمى

يعمل الباراسيتامول (المعروف أيضًا باسم الأسيتامينوفين أو 4-أسيتاميدوفينول) كعامل مسكن وخافض للحرارة يُوصف على نطاق واسع، ويشتهر بقدرته القوية على تخفيف الألم الخفيف إلى المتوسط وتقليل أعراض الحمى. وقد عززت آليته المزدوجة العمل—التي تستهدف مسارات إشارات الألم وتنظيم نقطة ضبط الحرارة في منطقة ما تحت المهاد—مكانته كمكون أساسي في تركيبات تخفيف الألم التي تُصرف دون وصفة طبية في جميع أنحاء العالم.

ملف الاستقرار

تظل السلامة الكيميائية لهذا المركب غير متأثرة في درجات حرارة لا تتجاوز 45 درجة مئوية، مع استقرار مثالي يُلاحظ تحت ظروف تخزين مضبوطة تتراوح بين 20-25 درجة مئوية (68-77 درجة فهرنهايت). عند حفظه في بيئات باردة وجافة وحمايته من الضوء والرطوبة، يحتفظ الباراسيتامول بفعاليته الدوائية وموثوقيته العلاجية لفترات طويلة، مما يقلل من مخاطر التحلل المرتبطة بالرطوبة أو درجات الحرارة القصوى.

خصائص الذوبان

يظهر الباراسيتامول قابلية ذوبان محسنة في المحاليل المائية الساخنة (14 ملغم/مل عند 20 درجة مئوية، وتزداد بشكل ملحوظ مع درجة الحرارة) والمذيبات الإيثانولية، بينما يُظهر قابلية ذوبان محدودة في الماء البارد (7.21 غرام/كغم عند 0 درجة مئوية). يسهل هذا الملف القابل للذوبان الذوبان السريع عند تناوله، مما يضمن توفرًا حيويًا عاليًا (يتم الوصول إلى تركيزات البلازما القصوى خلال 0.5–2 ساعة) ويدعم أساليب صياغة متنوعة—بما في ذلك الأقراص والشراب والحقن.

الإرث السريري الراسخ

بفضل أكثر من قرن من التطبيق السريري، جمع الباراسيتامول مجموعة واسعة من الأدلة التي تثبت سلامته وفعاليته في إدارة الحالات الحموية والألم غير الشديد. جعلته ملف تحمله الموثق جيدًا، مع آثار جانبية ضئيلة عند استخدامه وفقًا للتوجيهات، خيارًا مفضلًا في فئات الأطفال والبالغين وكبار السن، مما يعزز دوره الدائم في الممارسة السريرية.

اتصل الآن بريد إلكتروني هاتف واتساب

تفاصيل المنتج

التصنيف الكيميائي والتسمية

الأسيتامينوفين، الذي يحمل الاسم النظامي IUPAC N-(4-هيدروكسي فينيل) أسيتاميد والاسم التجاري المعروف على نطاق واسع باراسيتامول، ينتمي إلى فئة العوامل الخافضة للحرارة والمسكنة المشتقة من الأسيتانيليد. يتميز هذا المركب عن مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) بآليته الدوائية الفريدة وملف سلامته، مما يجعله يحتل فئة مستقلة في علم الأدوية السريري.

المعالم التاريخية في التوليف والتطبيق

تم أول توليف لهذا المركب بواسطة هارمون نورثروب مورس، الأستاذ في جامعة جونز هوبكنز، في عام 1878 من خلال تفاعل p-نيتروفينول وحمض الخليك الجليدي تحت تحفيز القصدير. ومع ذلك، ظلت إمكاناته العلاجية غير معترف بها لأكثر من عقد حتى عام 1893، عندما وثق عالم الصيدلة الألماني فون ميرينغ تطبيقه السريري الأول، مما وضع الأساس لاستخدامه الطبي اللاحق.

جاءت نقطة تحول محورية في عام 1955، عندما حصل الباراسيتامول على موافقة البيع دون وصفة طبية في الولايات المتحدة، مع إطلاق العلامة التجارية الشهيرة تايلينول التي مثلت دخوله الرسمي إلى سوق الرعاية الصحية الاستهلاكية. وفي الوقت نفسه، وفقًا لسجلات Chemicalbook، بدأ الإنتاج المحلي للباراسيتامول في الصين في أواخر الخمسينيات، وهو تطور جعل الصين لاحقًا المنتج والمصدر الرائد عالميًا لهذا الدواء الأساسي.

يُذكر أن رحلة الباراسيتامول من التخليق المختبري إلى الاستخدام الواسع عالميًا تشكلت بفضل اكتشافات علمية رئيسية، بما في ذلك تحديد دوره كمستقلب نشط للأسيتانيليد في الأربعينيات، مما أوضح آليته العلاجية وحفز الترويج السريري له.

أسيتامينوفينCAS: 103-90-2

نقطة الانصهار	168-172 درجة مئوية (مضاءة)
نقطة الغليان	273.17 درجة مئوية (تقدير تقريبي)
كثافة	1.293 جم/سم³
ضغط البخار	0.008 باسكال عند 25 درجة مئوية
معامل الانكسار	1.5810 (تقدير تقريبي)
فب	11 درجة مئوية
درجة حرارة التخزين	جو خامل، درجة حرارة الغرفة
الذوبان	إيثانول: قابل للذوبان 0.5 مولار، شفاف، عديم اللون
استمارة	بلورات أو بلوريةمسحوق
pka	9.86±0.13 (متوقع)
لون	أبيض
نطاق الرقم الهيدروجيني	5.5 - 6.5 (H₂O، 20 درجة مئوية) (محلول مشبع)
الرقم الهيدروجيني	5.5-6.5 (H2O، 20℃) (محلول مشبع)
رائحة	خالٍ من الرائحة
الحد المتفجر	15% (حجمي)
الذوبان في الماء	14 جم/لتر (20 درجة مئوية)
ميرك	14,47
بي آر إن	2208089
فئة BCS	3,4
InChIKey	RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N
سجلP	1.098 عند 25 درجة مئوية
مرجع قاعدة بيانات CAS	103-90-2 (مرجع قاعدة بيانات CAS)
مرجع الكيمياء NIST	أسيتامينوفين (103-90-2)
الوكالة الدولية لبحوث السرطان	3 (المجلد 50، 73) 1999
نظام تسجيل المواد الخاص بوكالة حماية البيئة (EPA).	أسيتامينوفين (103-90-2)
معلومات السلامة
رموز المخاطر	اكس ن، تي، ف
بيانات المخاطر	22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11
بيانات السلامة	26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7
ريدادر	UN 3077 9/PG III
دبليو جي كيه ألمانيا	1
RTECS	AE4200000
درجة حرارة الاشتعال الذاتي	540 درجة مئوية
تسكا	نعم.
فئة المخاطر	9
مجموعة التعبئة	القسم الثالث
رمز النظام المنسق	29242930
بيانات المواد الخطرة	103-90-2 (بيانات المواد الخطرة)
سمية	الجرعة المميتة 50 في الفئران (ملغم/كغم): 338 عن طريق الفم (ستارمر)، 500 داخل الصفاق (دالين، نيلسون)

أسيتامينوفينCAS: 103-90-2

خصائص الثبات الكيميائي والتحلل

يحتفظ الباراسيتامول بثباته الكيميائي عند تخزينه في درجات حرارة لا تتجاوز 45 درجة مئوية، مما يحافظ على سلامته البنيوية تحت الظروف الحرارية الموصى بها. ومع ذلك، فإن التعرض للبيئات الرطبة يؤدي إلى تحلل مائي للمركب، مما يؤدي إلى تكوين بارا-أمينوفينول كمنتج تحلل رئيسي. يخضع هذا المستقلب الوسيط لمزيد من التحول التأكسدي من خلال تفاعلات كيميائية لاحقة، مما يبدأ تطورًا لونيًا مرئيًا - يتقدم من لون وردي باهت إلى لون بني داكن، وفي النهاية يتطور إلى صبغة سوداء داكنة مع تقدم التحلل. تعمل هذه التغيرات اللونية كمؤشر بصري مباشر على تدهور جودة المنتج، مما يؤكد ضرورة التخزين في بيئات باردة وخالية من الرطوبة (مجففة) لتثبيط مسارات التحلل المائي والتأكسدي.

المظهر الفيزيائي والخصائص الفيزيوكيميائية الرئيسية

في شكله الصيدلاني النقي، يظهر الباراسيتامول على شكل جزيئات بلورية بيضاء أو مسحوق بلوري، مع نطاق درجة انصهار محدد يتراوح بين 168-172 درجة مئوية (متوافق مع المعايير الدوائية). المادة عديمة الرائحة ولها طعم مر قليلاً، مما يؤثر على تركيبه في الأشكال الفموية. فيما يتعلق بسلوك الذوبان: يظهر قابلية عالية للامتزاج في الماء الساخن والإيثانول (تزداد الذوبانية مع ارتفاع درجة الحرارة)، وقابلية متوسطة للذوبان في الأسيتون، وقابلية ضئيلة إلى معدومة للذوبان في المحاليل المائية الباردة وإيثر البترول. يؤثر طيف الذوبان هذا بشكل مباشر على استراتيجيات التركيب، مما يوجه تطوير أشكال جرعات مستقرة وذات توافر حيوي مثل المعلقات الفموية (باستخدام قواعد مائية ساخنة) والأقراص الصلبة (المحسنة للذوبان في سوائل الجهاز الهضمي).

أسيتامينوفينCAS: 103-90-2