alpha-DihydroartemisininCAS：81496-81-3
ACT mempunyai aktiviti penghalang yang kuat terhadap parasit Plasmodium dalam peringkat aseksual, merangkumi kedua-dua jenis Plasmodium falciparum yang tahan terhadap chloroquine dan piperaquine.
Regimen terapeutik ini mempunyai keupayaan penyerapan gastrointestinal yang unggul, dengan kepekatan plasma puncak dicapai seawal 1.33 jam selepas penggunaan oral.
Ia telah diluluskan secara klinikal untuk rawatan semua subjenis malaria, dengan keberkesanan khusus dalam menguruskan manifestasi yang mengancam nyawa seperti malaria serebrum dan varian malaria yang tahan ubat yang serius.
Dihydroartemisinin memberikan kesan terapeutik yang kuat pada peringkat eritrositik aseksual parasit Plasmodium. Ia bukan sahaja berkesan dalam mengurangkan gejala klinikal malaria, tetapi juga berjaya membersihkan pelbagai spesies Plasmodium semasa fasa pembiakan tanpa jantina.
Yang menarik, agen ini mengekalkan aktiviti yang ketara terhadap jenis Plasmodium falciparum yang telah mempunyai ketahanan terhadap klorokuin dan piperaquin, sambil mempunyai profil keselamatan yang baik dari segi klinikal.
Kajian toksikologi pembiakan haiwan menunjukkan bahawa pendedahan dihidroartemisinin semasa kehamilan pada model tikus boleh menyebabkan peningkatan kadar resorpsi janin. Walau bagaimanapun, selaras dengan penemuan sebelum ini, tiada kesan teratogenik diperhatikan dalam penyelidikan yang dilaporkan.
Parameter
Titik lebur |
142-144 ° C |
Titik didih |
375.6±42.0 ° C (Dikira) |
ketumpatan |
1.24±0.1 g/cm3 (Dikira) |
suhu penyimpanan. |
2-8 ° C |
kelarutan |
Kloroform (Sedikit), DMSO (Sedikit),Etil Asetat (Sedikit),Metanol (Sedikit) |
bentuk |
Pepejal |
pka |
12.61±0.70 (Dikira) |
warna |
Putih ke Putih Pudar |
Maklumat Keselamatan |
|
Penggunaan dan Pensintesis alpha-Dihydroartemisinin |
|
Sifat Kimia |
Jarum putih seperti kristal |
Kegunaan |
anti-malaria, anti-radang |
Definisi |
ChEBI: Dihydroartemisinin (DHA) adalah sebuahartemisinin derivatif. |
sasaran |
Antifection |
Sebatian anti-malaria ini mempunyai bioavailabiliti oral yang sangat baik. Apabila diambil secara oral pada dos 2 mg/kg, ia mencapai kepekatan plasma maksimum (Cmax) sebanyak 0.71 μg/ml, dengan masa untuk mencapai kepekatan puncak (tmax) direkodkan pada 1.33 jam.
Secara klinikal, dihidroartemisinin digunakan untuk merawat semua subjenis malaria. Ia terbukti sangat berharga dalam pengurusan kecemasan untuk keadaan kritikal seperti malaria serebrum, serta kes malaria berat yang disebabkan oleh jenis Plasmodium falciparum yang tahan terhadap klorokuin atau piperaquin.
